2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Orexin Receptor (OX Receptor)
  5. OX2 Receptor Isoform
  6. OX2 Receptor 拮抗剂

OX2 Receptor 拮抗剂

OX2 Receptor 拮抗剂 (18):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10805
    Almorexant

    阿莫伦特

    		Antagonist 99.71%
    Almorexant (ACT 078573) 是一种口服有效且竞争性的双 orexin receptor 拮抗剂，Kd 分别为 1.3 nM (OX1) 和 0.17 nM (OX2)。Almorexant 可逆地阻断食欲素-A 和食欲素-B 多肽信号。Almorexant 完全阻断细胞内 Ca2+ 信号通路。Almorexant 刺激 AsPC-1 细胞 caspase-3 活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-10895A
    SB-334867 free base Antagonist 99.88%
    SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一种优良的选择性血脑屏障通透性 orexin-1 (OX1) receptor 拮抗剂，对 OX2 有选择性 (pKb=7.4)，对 5-HT2B、5-HT2C 的选择性是 100 倍，pKi 值分别为 5.4 和 5.3。SB-334867 降低体内乙醇消耗量，抑制吗啡诱导的对运动活性的增敏。
  • HY-162235
    CVN766 Antagonist
    CVN766 是一种口服有效的、具有血脑通透性的 orexin 1 receptor 受体拮抗剂，对 OX1R 和 OX2R 的IC50 值分别为 8 nM 和 >10 μM。CVN766 可用于研究精神分裂症。
  • HY-161567
    OX2R-IN-3 Antagonist
    OX2R-IN-3 (Compound 53) 是一种口服有效的 2 型食欲素受体 (OX2R) 激动剂(EC50<100 nM)。
  • HY-108682
    EMPA Antagonist 99.48%
    EMPA 是一种高亲和力的，可逆的选择性 orexin OX2 受体拮抗剂。[3H] EMPA 与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合，KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。
  • HY-109012
    Seltorexant Antagonist 99.86%
    Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种具有口服活性的，高亲和性以及选择性的 orexin-2 受体 (OX2R) 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant (JNJ-42847922) 穿过血脑屏障，迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
  • HY-10805A
    Almorexant hydrochloride Antagonist 99.98%
    Almorexant (ACT 078573) hydrochloride 是一种口服有效且竞争性的双 orexin receptor 拮抗剂，Kd 分别为 1.3 nM (OX1) 和 0.17 nM (OX2)。Almorexant hydrochloride 可逆地阻断食欲素-A 和食欲素-B 多肽信号。Almorexant hydrochloride 完全阻断细胞内 Ca2+ 信号通路。Almorexant hydrochloride 刺激 AsPC-1 细胞 caspase-3 活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-10898
    SB-674042 Antagonist 99.93%
    SB-674042 是非肽类食欲肽 OX1 受体拮抗剂 (Kd=5.03 nM)，对 OX1 受体的结合能力约是对 OX2 受体 100 倍，IC50 分别为 3.76 nM 和 531 nM。
  • HY-109012A
    Seltorexant hydrochloride Antagonist 99.90%
    Seltorexant hydrochloride (JNJ-42847922 hydrochloride) 是一种具有口服活性的，高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant hydrochloride 穿过血脑屏障，迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
  • HY-19914
    MK-1064 Antagonist 99.48%
    MK-1064 是一种选择性的、具有口服活性的 OX2R 拮抗剂 (Ki: 0.5 nM, IC50: 18 nM)。MK-1064 可促进睡眠 (in vivo)。MK-1064 可用于神经相关的研究。
  • HY-100452
    TCS-OX2-29 Antagonist 99.24%
    TCS-OX2-29 是一种有效的，高亲和力和选择性的 OX2R 拮抗剂，其 IC50 值为 40 nM，pKI 值为 7.5。与 OX1 相比，TCS-OX2-29 对 OX2 的选择性约高了 250倍。
  • HY-101834
    ACT-462206 Antagonist 99.60%
    ACT-462206 是一种口服有效的双 Orexin 1/Orexin 2 受体拮抗剂，IC50 分别为 60 nM (Orexin 1) 和 11 nM (Orexin 2)。ACT-462206 能穿过血脑屏障，可用于失眠、压力/焦虑相关障碍和成瘾研究。
  • HY-10900
    TCS 1102 Antagonist 99.64%
    TCS 1102 是食欲肽 OX 受体拮抗剂，对 OX2 和 OX1 受体的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 3 nM。TCS 1102 在大鼠中表现出优异的血脑屏障穿透性和中等的生物利用度。
  • HY-139559
    Vornorexant Antagonist 99.66%
    Vornorexant (ORN-0829; TS-142) 是一种有效的 OX1R 和 OX2R 双拮抗剂，IC50 值分别为 1.05 nM 和 1.27 nM。Vornorexant 在动物模型中表现出有效的睡眠促进作用，可作用于研究失眠。
  • HY-108683
    ACT-335827 Antagonist ≥98.0%
    ACT-335827 是一种选择性的、具有口服活性、可透过血脑屏障的 orexin 1 型 (orexin type 1) 受体拮抗剂。ACT-33582 作用于 OXR1 和 OXR2 的 IC50 值分别是 6 nM 和 417 nM。ACT-33582 可用于神经系统疾病的相关研究。
  • HY-134188
    JNJ-54717793 Antagonist 98.85%
    JNJ-54717793 作为脑渗透剂，是一种具有口服活性、选择性和高亲和力的 orexin-1 receptor (OX1R) 拮抗剂(血浆EC50=85 ng/mL)。JNJ-54717793 的 hOX1R 和 hOX2R Ki值分别为 16 nM 和 700 nM。JNJ-54717793 是焦虑症的有效化合物。
  • HY-10805S
    Almorexant-13C,d3 Antagonist
    Almorexant-13C,d3 是一种 13C 和氘代标记的 Almorexant。Almorexant (ACT 078573) 是一种有效的食欲素受体 orexin 1 receptor (OX1)/orexin 2 receptor (OX2) 拮抗剂，Ki 分别为 1.3 和 0.17 nM。
  • HY-146517
    Orexin receptor antagonist 4 Antagonist
    Orexin receptor antagonist 4 是一种有效的选择性食欲素 2 受体 (OX2R) 拮抗剂，IC50 为 4.27 nM。Orexin receptor antagonist 4 对 OX2R 的选择性是对 OX1R 的 61 倍 (IC50 为 295 nM) (WO2018206959A1; example 1)。
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